Nefazodon používá a vedlejší účinky tohoto antidepresiva

Nefazodon používá a vedlejší účinky tohoto antidepresiva / Psychofarmakologie

Existuje mnoho psychotropních léků, které byly vyvinuty v průběhu historie za účelem léčby různých poruch a nemocí, jak fyzických, tak psychických. Mezi různými duševními poruchami patří deprese k nejběžnějším, což vedlo k syntéze více typů látek, aby se bojovalo proti jejich příznakům..

Jedním z nich je nefazodon, málo známé antidepresivum a o kterých se budeme v tomto článku bavit.

  • Možná máte zájem: "Psychotropní léky: léky, které působí na mozek"

Nefazodon: základní vlastnosti léčiva

Nefazodon je psychotropní lék typu antidepresiva, odvozený od fenylpiperazinů a syntetizované s cílem zmírnit a léčit symptomatologii deprese: nízká nálada, nedostatek motivace, anhedonie, pasivita a problémy se spánkem, mimo jiné.

Je součástí tzv. Atypických antidepresiv, protože jeho mechanismus účinku se neshoduje s mechanismem jiných antidepresiv. Konkrétně by to bylo součástí skupiny léčiv známých jako slabé inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, noradrenalinu a dopaminu nebo SDRI, jako Mazindol. Jiné látky mají podobné fungování, i když působí prostřednictvím různých mechanismů účinku, jako je ketamin, kokain a extáze.

Stejně jako u většiny antidepresiv trvá určitý čas, aby se nezbytné změny mozku zviditelnily skutečným efektem, tentokrát kolem čtyř týdnů. Tento lék je účinným antidepresivem, které má také s výhodou, že nevytváří téměř žádné změny na sexuální úrovni, vzrůstá hmotnost nebo změny chuti k jídlu.

Přestože se jedná o účinný antidepresivum, jeho předpis není obvyklý a mezi lety 2003 a 2004 byl jeho uvádění na trh pozastaveno v různých zemích (včetně Španělska a Spojených států), protože bylo prokázáno, že by mohlo představovat vysoké riziko pro zdraví. Být vysoce toxický v játrech, může dokonce vést k smrti.

  • Související článek: "Typy antidepresiv: charakteristika a účinky"

Mechanismus působení

Hlavním mechanismem účinku nefazodonu je jeho působení na receptory různých monoaminů: serotonin, dopamin a noradrenalin. Podobně jako u neselektivních IMAO se zvyšuje účinek tří hlavních monoaminů, ale na slabší a kontrolované úrovni..

Působí hlavně jako antagonista 5-HT2 receptorů serotoninu na postsynaptické úrovni ve stejnou dobu, kdy inhibuje jeho zpětné vychytávání. To vyvolává zvýšení hladiny serotoninu v mozku. Pomáhá také inhibovat zpětné vychytávání noradrenalinu a dopaminu, i když na mnohem nižší úrovni. Konečně také má mírný účinek na hladinu histaminu a acetylcholinu, ale ty jsou prakticky nepostřehnutelné.

Použití a aplikace tohoto léku

Nefazodon je známý především jako antidepresivum, jehož hlavní indikací je velká deprese. Používá se také při premenstruačním syndromu nebo v jiných typech deprese, jako je například onemocnění spojené s různými patologiemi. Nicméně, Kromě aktivity na depresivní poruchy, Tento lék může být užitečný při léčbě jiných psychopatologií a problémů.

Mezi nimi můžeme vidět, že nefazodon je užitečný při léčbě různých úzkostných problémů a posttraumatické stresové poruchy, stejně jako při problémech s nespavostí, i když zvyšuje latenci REM spánku..

Vedlejší účinky tohoto antidepresiva

Navzdory své velké užitkovosti může spotřeba nefazodonu vyvolat různé vedlejší účinky a v některých případech může mít svá rizika, existují různé kontraindikace.

Nejčastější vedlejší účinky nefazodonu Jsou to sucho v ústech a ospalost, spolu s nevolností a závratí. Přítomnost zmatků, problémů s viděním a astenie je také relativně běžná. Vzácně byla pozorována hypotenze a bradykardie, což je nebezpečné zejména pro ty, kteří již mají srdeční onemocnění.

Nicméně nejzávažnějším problémem spojeným s tímto lékem (a který ve skutečnosti vedl k přerušení jeho komercializace) je jeho vysoká hepatotoxicita. V některých případech bylo pozorováno selhání jater, které může dokonce vést ke smrti nebo žloutence. Proto je-li předepsáno (něco neobyčejného), musí být prováděna nepřetržitá kontrola stavu jaterního zdraví provádějí testy pravidelně. To může také mít ledviny účinky, tím, že odstraní drogu hlavně přes tuto cestu.

Dalším aspektem, který je třeba zvážit, je riziko vzniku serotoninového syndromu, což je problém vyplývající z nadbytku serotoninu (často způsobeného předávkováním nebo interakcemi s jinými léky a drogami). může způsobit úzkost, poruchy vědomí, hyperaktivitu, třes, zvracení, tachykardie, nekoordinace, mydriáza, záchvaty, respirační problémy nebo dokonce smrt.

Kontraindikace

Co se týče kontraindikací, jeden z hlavních se vyskytuje u lidí, kteří již trpí problémy s játry, stejně jako is koronárními poruchami. Také je kontraindikován u lidí, kteří užívají určité léky a zejména MAOI, protože by mohl generovat serotoninový syndrom a dokonce způsobit smrt.

Podávání pomocí SSRI se nedoporučuje, protože působí. Podobně některé retrovirové látky, jako jsou ty, které se používají s HIV, interagují s touto látkou, přičemž je nezbytné, aby v případě použití nefazodonu (k léčbě depresí spojených se stavem tohoto onemocnění) byly dávky a možná interakce do značné míry regulovány..

Děti a těhotné ženy by tento přípravek neměly užívat. Lidé s epilepsií nebo s pokusy o sebevraždu v anamnéze by také neměli tento lék užívat ani se zvláštní opatrností. Obecně se nedoporučuje u bipolárních poruch.

Bibliografické odkazy:

  • Jufe, G. (2001). Praktická psychofarmakologie. Buenos Aires, Editorial Polemos.
  • McConville, B.J .; Chaney, R.O.; Browne, K.L. et al. (1998). Novější antidepresiva - kromě selektivního inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu - antidepresiva. Ped Clin North Am. 45: 1157-71.
  • Tatsumi, M .; Groshan, K .; Blakely, R.D. & Richelson, E. (1997). "Farmakologický profil antidepresiv a příbuzných sloučenin u lidských monoaminových transportérů.". Eur J Pharmacol.340 (2-3): 249-258.