Zopiclone, mechanismus účinku a nežádoucí účinky

V posledních letech se Z léky staly populárními, což je typ hypnotik, které soupeří s benzodiazepiny jako léčebnými metodami pro nespavost. V tomto článku budeme analyzovat farmakologických vlastností, použití a nežádoucích účinků zopiklonu, jedna z nejvýznamnějších anxiolytik v rámci této skupiny.

• Související článek: "Druhy psychotropních léků: použití a vedlejší účinky"

Co je zopiclon?

Zopiclone je psychofarmakum třídy hypnotik a sedativ, látek, které inhibují aktivitu centrálního nervového systému, podporují relaxaci a spánek. Jedná se o lék relativně nedávného vzhledu: byl uveden na trh v roce 1986 francouzskou společností Rhône-Poulenc.

Spolu se zolpidem, zaleplonem a eszopiklonem, zopiclon patří do skupiny "Z léčiv" (kromě cyklopyrrolonů). Tyto hypnotika, které zvyšují účinek neurotransmiteru GABA podobným způsobem jako benzodiazepiny, se v posledních letech staly populární pro léčbu nespavosti..

Ačkoli relaxace vyvolaná zopiklonem se vyskytuje hlavně v centrální nervové soustavě, ovlivňuje v menší míře také periferní a svalové tkáně. Výsledkem je, že má mírné svalové relaxanční a antikonvulzivní účinky navíc k účinkům anxiolytického a hypnotického typu..

Na co se používá??

Zopiclon Předepisuje se především v případech nespavosti, nejen smírčí, ale také udržovací, protože snižuje spánkovou latenci a její sedativní účinky jsou udržovány po dobu několika hodin. Na rozdíl od jiných hypnotik, zopiclone nemění fáze spánku významně.

Léčba zopiklonem je obecně omezena na jeden nebo dva týdny nebo maximálně na jeden měsíc. Je to proto, že tělo snadno rozvíjí farmakologickou toleranci, aby se dosáhlo stejných účinků, dávka by se měla postupně zvyšovat; To je hlavní faktor, který vysvětluje závislost nebo závislost na psychoaktivních látkách.

Ačkoli zopiclon a další Z léky byly po několik let považovány za nadřazené benzodiazepinům, nedávný výzkum naznačuje, že intenzita jejich terapeutických účinků je velmi podobná. Také, zopiclone mohl mít návykový potenciál ještě větší než u benzodiazepinů, zejména v kombinaci s alkoholem.

Ve skutečnosti je nadměrná konzumace zopiklonu spolu s alkoholem nebo jinými psychofarmaceutickými depresivy relativně běžná. V mnoha případech mají tyto úkony rekreační účely nebo se týkají samoléčby a významně zvyšují riziko dopravní nehody..

• Možná vás zajímá: "Vyhněte se účinkům nespavosti těmito 5 základními klíči"

Mechanismus účinku a farmakokinetika

Zopiclon má agonistické účinky (tj. Zesilovače) na benzodiazepinových receptorech BZ1, spojených s uvolňováním GABA nebo kyselina gama-aminomáselná. GABA, která snižuje excitabilitu neuronů, je hlavním inhibičním neurotransmiterem centrálního nervového systému; také podporuje svalovou relaxaci.

Tento mechanismus účinku je ekvivalentní mechanismu účinku benzodiazepinů, které jsou nejpoužívanějšími anxiolytiky po mnoho desetiletí. Oba typy léčiv se váží na stejné třídy gabaergního receptoru, což má terapeutické účinky a velmi podobné nežádoucí účinky.

Zopiclon však ovlivňuje mozkové vlny v menším rozsahu než benzodiazepiny během spánku. Tento lék zkracuje fázi I spánku (což vysvětluje, proč snižuje latenci spánku), ale nemění fázi REM. Také prodlužuje fáze pomalých vln a fázi II, které mohou být pozitivní nebo v žádném případě ne příliš rušivé.

Jedná se o rychle se vstřebávající psychofarmakum, jehož maximální účinnost se projeví asi 2 hodiny po podání, ačkoli účinky začínají být patrné po 1 hodině. Průměrná životnost se pohybuje mezi 4 a půl hodinami a přibližně 7 a půl hodiny; to je důvod, proč je účinný při léčbě časných probuzení.

Nežádoucí účinky a nežádoucí účinky

Mezi nejčastější vedlejší účinky konzumace zopiclonu, které souvisí s centrálním nervovým systémem, patří nadměrný pocit ospalosti, snížená kognitivní výkonnost (vedoucí k poruchám paměti, zejména v anterograde), úzkost, symptomy depresanty, svalové problémy a koordinace.

Mezi další běžné příznaky patří sucho v ústech, zvýšená a snížená chuť k jídlu, dyspepsie (zažívací poruchy charakterizované pálením, bolest a nadýmání), zácpa a špatný dech. Zvláště častou reakcí na užívání zopiklonu je vnímání hořká a nepříjemná chuť v ústech.

Mohou být také bolesti hlavy, zimnice, palpitace, psychomotorická agitace, nepřátelství, agrese, noční můry, nevolnost, zvracení, průjem, ztráta hmotnosti, kopřivka, svalové křeče, parestézie, dýchací potíže (dušnost) a snížená sexuální touha. Tyto nežádoucí účinky jsou však méně časté než ty předchozí.

Nadměrná konzumace zopiklonu může způsobit kómu protože pokud je dávka vysoká, jsou depresivní účinky, které tento lék působí na centrální nervový systém, velmi významné. Pokud se však jiná látka snižující tlumivost, například alkohol, nespotřebuje současně, je nepravděpodobné, že by předávkování vyvolalo smrt.