Pimozidový mechanismus účinku, použití a vedlejší účinky

Ukázalo se, že antipsychotika jsou účinná při snižování nejtypičtějších symptomů schizofrenie, zejména halucinací a bludů; Nicméně, tento typ léků často způsobuje extrémně intenzivní a obtížné tolerovat nežádoucí účinky, které mohou vést k smrti.

V tomto článku budeme analyzovat mechanismus účinku, použití a vedlejší účinky pimozidu, jedno z nejúčinnějších antipsychotik, které existuje a které se také používá k léčbě chronických a léčebně rezistentních tic poruch, zejména Tourettovy syndrom.

• Související články: "Typy antipsychotik (nebo neuroleptik)"

Co je pimozid?

Pimozid je psychofarmakum třídy antipsychotik. Patří do farmakologické skupiny difenylbutylpiperidinů, z nichž jsou také klopimozid, fluspirilen a penfluridol; všechny byly vyvinuty belgickou společností Janssen Pharmaceutica. Zvláště pimozid byl vytvořen v roce 1963.

Je to lék s velmi intenzivní účinností, dokonce více než u jiných klasických antipsychotik, které jsou známé svou agresivitou, jako je haloperidol. Tím se zvyšuje riziko nežádoucích účinků typických pro antipsychotika, jako je neuroleptický maligní syndrom a tardivní dyskineze, zvláště vysoká při konzumaci pimozidu..

• Možná máte zájem: "Psychotropní léky: léky, které působí na mozek"

Jaký je jeho mechanismus působení?

Pimozidová cvičení antagonistické účinky na dopaminové receptory D2, D3 a D4, snížení aktivity tohoto neurotransmiteru v centrálním nervovém systému. Tato akce je spojena s poklesem pozitivních symptomů schizofrenie, z nichž nejcharakterističtější jsou halucinace a bludy..

Dopamin je hlavním neurotransmiterem systému odměňování mozku, takže učení a chování motivované získáním zesílení závisí na této chemické sloučenině. Příznaky schizofrenie, jak pozitivní, tak negativní, byly spojeny s dysfunkce přenosu dopaminu.

Účinky na dopamin jsou také příčinou nežádoucích účinků konzumace pimozidu a jiných antipsychotik. Mezi ně patří extrapyramidový syndrom, který je charakterizován výskytem příznaků, jako jsou ztuhlost a svalové kontrakce, nedobrovolné pohyby a fyzický a psychický nepokoj.

Na co se pimozid používá??

Pimozid se používá především k léčbě dvou druhů psychických poruch organického původu: psychóz a tiků. Tento lék se podává zejména v rezistentních a / nebo chronických případech schizofrenie, Tourettův syndrom a další změny, které jsou zahrnuty do jedné ze dvou těchto kategorií.

Studie, které analyzovaly účinnost pimozidu ve srovnání s jinými antipsychotiky používanými častěji, jako je chlorpromazin, ukazují, že jsou přibližně stejně účinné při léčbě pozitivních symptomů schizofrenie a dalších poruch psychózy spektra..

Ve vědecké literatuře se také odkazuje na použití pimozidu pro změny související s paranojou a bludy; proto se tento lék někdy používá při léčbě bludných poruch, v paranoidní osobnosti a v deliriu parazitózy nebo syndromu Ekbom, který je charakteristický pro abstinenční syndrom.

Vedlejší účinky a nežádoucí účinky

Nejběžnější vedlejší účinky použití pimozidu zahrnují závratě, ospalost, nadměrné pocení (hyperhidróza), sucho v ústech, zácpa, opakované probuzení během noci z důvodu močení (nokturie), snížené svalové pohyby (hypokinéza nebo akinezie) a poruchy řeči.

Další časté a obecně mírné reakce, které se mohou objevit, jsou nervozita, pocity slabosti, změny v posturálním pohybu, průjem, nadměrné slinění, zvýšená žízeň a hlad, citlivost na světlo, abnormální pohyby, Nevýraznost obličeje a snížená sexuální výkonnost.

Na druhé straně mezi závažné a charakteristické vedlejší účinky antipsychotik Zjistili jsme neuroleptický maligní syndrom (který způsobuje smrt v 10% případů), tardivní dyskinezi (opakované a nedobrovolné pohyby, často ústa) a akatizii (pocit intenzivního a neustálého nepohodlí a nepokojů).

Tam jsou také příznaky, že léčba působí negativně, takže když se objeví, je nutné se poradit s lékařem. Nejdůležitější jsou zmatenost, horečka, ztuhlost svalů, výskyt kontraktur v krku, obtíže při polykání a nekontrolovatelné pohyby obličeje..

Zvláště problematickým nežádoucím účinkem je výskyt poruch srdečního rytmu. Je známo, že pokud je dávka pimozidu velmi vysoká, tento lék způsobit náhlou smrt protože upřednostňuje nepravidelný výprask srdce. Proto, když je předepsán pimozid, jsou obvykle programovány elektrokardiogramy.

Bylo také zjištěno, že pimozid může způsobit vznik nádorů u myší. Dostupné údaje však neumožňují extrapolovat tuto závažnou nežádoucí reakci na člověka vědecky spolehlivým způsobem.